Oseltamivir
Z Wikipedie, otevřené encyklopedie
| Oseltamivir | |
| Systematický název | ethyl ester (3R-(3α,4β,5α))- 4-(acetylamino)-5-amino-3- (1-ethylpropoxy)- 1-cyklohexen- 1-karboxylové kyseliny, |
| ethyl ester (3R,4R,5S)- 4-(acetylamino)- 5-amino-3-
(1-ethylpropoxy)- 1-cyklohexen-1-karboxylové kyseliny |
|
| Registrační číslo CAS | 196618-13-0 |
| Sumární vzorec | C16H28N2O4 |
| Molární hmotnost | 312,407 g/mol |
| Teplota tání | ? °C |
| Teplota varu | ? °C |
| Hustota | ? g/cm3 |
| Oseltamivir fosfát | |
| Systematický název | fosfát (1:1) ethylesteru (3R,4R,5S)- 4-(acetylamino)- 5-amino-3-
(1-ethylpropoxy)- 1-cyklohexen-1-karboxylové kyseliny |
| Registrační číslo CAS | 204255-11-8 |
| Sumární vzorec | C16H31N2O8P |
| Molární hmotnost | 410,401 g/mol |
| Teplota tání | 203–204 °C |
| Teplota varu | ? °C |
| Hustota | ? g/cm3 |
Oseltamivir je organická sloučenina, ester derivátu cyklické karboxylové diaminokyseliny. Je to vedle zanamiviru (objeveného v Austrálii a na trhu prodávaného pod názvem Relenza® firmou GlaxoSmithKline) druhá známá látka zamezující množení chřipkových virů v těle a hlavní, účinná složka antivirálních léků. Jako účinná látka se užívá její sůl s kyselinou fosforečnou, oseltamivir fosfát, latinsky oseltamivirum phosphatum, anglicky oseltamivir phosphate, která je bílá krystalická látka bez zápachu.
Oba tyto inhibitory neuraminidázy jsou používány na léčbu a profylaxi chřipky typů A a B, ke kterým patří i virus tzv. ptačí chřipky, H5N1. Působí na povrchový enzym chřipkového viru, a tím znemožňují tvorbu a uvolňování nově vznikajících virů z infikovaných buněk.
Oseltamivir byl první orálně aktivní inhibitor neuraminidázy (zatímco Relenza se vdechuje), který byl použit na výrobu léku pro komerční distrubuci. Vyvinut byl firmou Gilead Sciences, a na trh uveden pod značkou Tamiflu® firmou Roche.
Obsah |
[editovat] Ptačí chřipka 2005/06
Na podzim 2005 doporučila Světová zdravotnická organizace (WHO) vládám tento inhibitor k přípravě obrany proti možné epidemii ptačí chřipky způsobované virem H5N1. Podle tohoto doporučení by měly vlády zajistit zásoby léku nejméně pro 25 % populace, v předpokladu, že tím umožněnou rychlou distribucí by bylo možné zachytit první hlavní vlnu nástupu epidemie, očekávané v zimě 2005/06 [1]. Podle tohoto doporučení je přípravek vhodný pro překlenutí doby, než bude vyvinuto účinné očkování.
Zatím ale není zcela jasné, jak dobře by látka v případě skutečné epidemie byla účinná. Účinnost byla zatím dokázána na laboratorních kulturách a zvířatech, ale zatím nebyla použita v dostatečném množství u lidí, aby bylo možné ji kvantitativně posoudit. Viz článek v časopise Science z 5. srpna 2005, strana 871 [2].
[editovat] Konkurence
Obě firmy – GlaxoSmithKline a Roche – jsou se svými přípravky – Relenza, Tamiflu – od roku 2000 v ostré konkurenci, zejména na komerčně zajímavých trzích USA, Japonska a EU. Zatímco v počátcích bojovaly obě firmy s nezájmem o své preparáty, dnes se snaží o co největší odbyt, dokud se na trhu neobjeví účinné očkování (předpokládá se v roce 2006). Oba přípravky, sice oproti prvním verzím vylepšené, se zdají mít stále stejné (silné) vedlejší účinky.
[editovat] Podívejte se také na
[editovat] Externí odkazy
články:
stránky avicena.cz:
- Relenza
- Tamiflu
- komplikace léčby chřipky zanamivirem (leden 2000; překlad z British Medical Journal 320:334, 5 February 2000)
stránky kompendium.ch:
- pro odborníky: Fachinformation (německy)
Information professionnelle (francouzsky) - pro pacienty: Patienteninformation (německy)
Information patient (francouzsky)
komerční stránky:
- Relenza na stránkách gsk.cz
Relenza na stránkách gsk.com (anglicky) - Tamiflu na stránkách roche.com (anglicky)
Tamiflu na stránkách tamiflu.com (anglicky)

