Buprenorfin
Z Wikipedie, otevřené encyklopedie
| Buprenorfin | |
| Systematický název | (2S)-2-[(-)-(5R,6R,7R,14S)- 9α-cyclopropylmethyl-4,5-epoxy- 6,14-ethanomorphinan-7-yl]-3-hydroxy- 6-methoxy-3,3-dimethylbutan-2-ol |
| Racionální název | buprenorphine hydrochloride |
| Triviální název | buprenorfin |
| Registrační číslo CAS | 52485-79-7 |
| Sumární vzorec | C29H41N104 |
| Molární hmotnost | 467.64 g/mol |
| Faramakokinetická data | |
| Biodostupnost | cca 30 % vstřebávání z dutiny ústní |
| Vazba na receptory | 0 % (metabolit morfin 35 %) |
| Metabolismus | játra |
| Poločas eliminace | přes 30 hod |
| Vylučování | žlučí a ledvinami |
Buprenorfin (buprenorphine hydrochloride), firemní název Subutex nazývaný též subáč, esko nebo eso, je polosyntetický derivát jednoho z alkaloidů opia. V současné době je využíván jako substituce v léčbě závislostí na opiátech. Pronikl ale i na černý trh a v mnoha regionech České republiky se stal nejvíce užívanou nitrožilní drogou, ačkoli je primárně určen pro orální použití. K výrobě subutexu se využívá thebain, který je jedním z alkaloidů opia.
Obsah |
[editovat] Historie
Buprenorfin byl objeven v roce 1960 a k léčbě bolesti se začal využívat v roce 1978. S jeho využitím k léčbě závislostí se začalo až později. Do roku 2003 jej mohl předepislovat každý lékař, nyní je jeho předepisování kontrolovanější a předepisovat jej smějí jen někteří lékaři. Od roku 2003 se také masově začíná dostávat na černý trh.
[editovat] Účinky
Buprenorfin je srovnatelný s ostatními opioidy, má menší riziko útlumu dechového centra při předávkování a může vysoce závislým uživatelům heroinu vyvolat mírný abstinenční syndrom. Při používání čisté látky (substituce v rámci léčby) je mnohem nižší riziko pro uživatele než u heroinu. Je to dáno čistotou látky, déle trvajícím účinkem a menším rizikem předávkování.
[editovat] Zneužívání, odvykání
Buprenorfin se dobře vstřebává z dutiny ústní. Tablety Subutexu jsou určeny k vkládání pod jazyk, při polknutí je látka rozštěpena na neúčinné metabolity ještě ve stěně střevní. Subutex zakoupený na černém trhu je někdy užíván injekčně. Při injekčním užívání jsou rizika srovnatelná s injekčním užíváním jakékoli jiné drogy.
Buprenorfin má dlouhodobý účinek, který může být s výhodou použit při detoxifikaci a substituci při závislosti na opioidech. Doba, za kterou se z organismu vyloučí nebo zmetabolizuje polovina látky přítomné v těle je kolem 25 hodin. Díky tomu je možné Subutex dávkovat v režimu denním, ale i obden (dvojnásobná dávka) nebo v režimu pondělí, středa a pátek, kdy v pondělí a ve středu dostává pacient dvojnásobnou denní dávku a v pátek trojnásobnou. Ze zkušeností poradny Sananim se ukazuje, že po vysazení léčby nastává abstinenční syndrom většinou až 3. den po vysazení.

