Oseltamivir

Z Wikipedie, otevřené encyklopedie

Oseltamivir
Strukturní vzorec
Systematický název ethyl ester (3R-(3α,4β,5α))- 4-(acetylamino)-5-amino-3- (1-ethylpropoxy)- 1-cyklohexen- 1-karboxylové kyseliny,
ethyl ester (3R,4R,5S)- 4-(acetylamino)- 5-amino-3-

(1-ethylpropoxy)- 1-cyklohexen-1-karboxylové kyseliny

Registrační číslo CAS 196618-13-0
Sumární vzorec C16H28N2O4
Molární hmotnost 312,407 g/mol
Teplota tání  ? °C
Teplota varu  ? °C
Hustota  ? g/cm3
Oseltamivir fosfát
Strukturní vzorec
Systematický název fosfát (1:1) ethylesteru (3R,4R,5S)- 4-(acetylamino)- 5-amino-3-

(1-ethylpropoxy)- 1-cyklohexen-1-karboxylové kyseliny

Registrační číslo CAS 204255-11-8
Sumární vzorec C16H31N2O8P
Molární hmotnost 410,401 g/mol
Teplota tání 203–204 °C
Teplota varu  ? °C
Hustota  ? g/cm3

Oseltamivir je organická sloučenina, ester derivátu cyklické karboxylové diaminokyseliny. Je to vedle zanamiviru (objeveného v Austrálii a na trhu prodávaného pod názvem Relenza® firmou GlaxoSmithKline) druhá známá látka zamezující množení chřipkových virů v těle a hlavní, účinná složka antivirálních léků. Jako účinná látka se užívá její sůl s kyselinou fosforečnou, oseltamivir fosfát, latinsky oseltamivirum phosphatum, anglicky oseltamivir phosphate, která je bílá krystalická látka bez zápachu.

Oba tyto inhibitory neuraminidázy jsou používány na léčbu a profylaxi chřipky typů A a B, ke kterým patří i virus tzv. ptačí chřipky, H5N1. Působí na povrchový enzym chřipkového viru, a tím znemožňují tvorbu a uvolňování nově vznikajících virů z infikovaných buněk.

Oseltamivir byl první orálně aktivní inhibitor neuraminidázy (zatímco Relenza se vdechuje), který byl použit na výrobu léku pro komerční distrubuci. Vyvinut byl firmou Gilead Sciences, a na trh uveden pod značkou Tamiflu® firmou Roche.

Obsah

[editovat] Ptačí chřipka 2005/06

Na podzim 2005 doporučila Světová zdravotnická organizace (WHO) vládám tento inhibitor k přípravě obrany proti možné epidemii ptačí chřipky způsobované virem H5N1. Podle tohoto doporučení by měly vlády zajistit zásoby léku nejméně pro 25 % populace, v předpokladu, že tím umožněnou rychlou distribucí by bylo možné zachytit první hlavní vlnu nástupu epidemie, očekávané v zimě 2005/06 [1]. Podle tohoto doporučení je přípravek vhodný pro překlenutí doby, než bude vyvinuto účinné očkování.

Zatím ale není zcela jasné, jak dobře by látka v případě skutečné epidemie byla účinná. Účinnost byla zatím dokázána na laboratorních kulturách a zvířatech, ale zatím nebyla použita v dostatečném množství u lidí, aby bylo možné ji kvantitativně posoudit. Viz článek v časopise Science z 5. srpna 2005, strana 871 [2].

[editovat] Konkurence

Obě firmy – GlaxoSmithKline a Roche – jsou se svými přípravky – Relenza, Tamiflu – od roku 2000 v ostré konkurenci, zejména na komerčně zajímavých trzích USA, Japonska a EU. Zatímco v počátcích bojovaly obě firmy s nezájmem o své preparáty, dnes se snaží o co největší odbyt, dokud se na trhu neobjeví účinné očkování (předpokládá se v roce 2006). Oba přípravky, sice oproti prvním verzím vylepšené, se zdají mít stále stejné (silné) vedlejší účinky.

[editovat] Podívejte se také na

[editovat] Externí odkazy

články:

stránky avicena.cz:

stránky kompendium.ch:

komerční stránky: