Bromokriptin
A Wikipédiából, a szabad lexikonból.
| Bromokriptin | |||
|
2-Bromo-12'-hydroxy-2'-(1-methylethyl)- 5'-(2-methylpropyl)-5'alpha-ergotaman-3',6',18-trione |
|||
| CAS szám 25614-03-3 |
ATC kód G02CB01 |
||
| INN | bromocriptine |- | Kémiai képlet | 32H40BrN5O5 |
| Molekulatömeg | 654.595 | ||
A bromokriptin gátolja a prolaktin szekréciót és stimulálja a dopamin receptorokat. Endokrinologiai és neurológiai indikációs területe van. Farmakológiai tulajdonságai az indikációs területek szerint jellemezhetők.
[szerkesztés] Endokrinólógia
Gátolja a prolaktin szekréciót anélkül, hogy befolyásolná a többi hipofízis elülsőlebeny hormon normál szintjét. Akromegaliás betegeken csökkenti a plazma emelkedett növekedési hormon szintjét, ezáltal a klinikai tüneteket és a glükóz toleranciát kedvezően befolyásolja.
Megakadályozza a tejelválasztás megindulását, illetve a már megindult tejelválasztást megszünteti. Visszaállítja a prolaktintól függő menstruációs ciklust és ovulációt. Eredményes az amenorrhoea és az anovuláció (galactorrhoeavál vagy anélkül) kezelésben. Nem növeli a tromboembólia kockázatát. Csökkenti a prolaktint szekretáló hipofízis adenoma méretét. Javítja a policisztás ovárium szindróma klinikai tüneteit. Az emlő jóindulatú betegségei esetén csökkenti a ciszták számát, a fájdalmat, normalizálja a progeszteron/ösztrogén egyensúlyt.
[szerkesztés] Neurológia
Dopaminerg aktivitása révén, az endokrinológiában használatos dózisnál általában magasabb adagban, hatékony a parkinsonizmus kezelésében, amelyet specifikus nigrostriatális dopamin deficit jellemez. A dopamin receptorok stimulációjával helyreállítja a neurokémiai egyensúlyt. Klinikailag javítja a parkinsonos tüneteket (tremor, rigor, bradykinesia) és a depressziót, a betegség minden stádiumában. Adható önmagában, vagy más anti-parkinson készítménnyel kombinálva. A kombináció csökkenti a levodopa igényt, ezáltal késlelteti a motoros fluctuatiók kialakulását. Bromokriptin terápia mellett lehetőség nyílik a kombinációban adott készítmények, elsősorban a levodopa adagjának a csökkentésére. Így kiküszöbölhetők a levodopa kezelés okozta nemkívánatos hatások közül az "end of dose", az "on-off" jelenség és a dyskinesia. Javítja a betegek depressziós tüneteit.
[szerkesztés] Farmakokinetikai tulajdonságok
Orális adagolás után gyorsan és jól abszorbeálódik a gasztrointesztinális traktusból. Az anyavegyület és metabolitjai a májban metabolizálódnak és a széklettel ürülnek, csupán 6% eliminálódik a vesén keresztül. 96%-ban kötődik a plazmafehérjékhez. A csúcskoncentráció 1-3 órán, a prolaktinszint csökkentő hatás 1-2 órán belül jelentkezik, a maximumot kb. 5 óra múlva éri el és a hatása 8-12 órát tart. Az anyavegyület eliminációja a plazmából bifázisos, terminális féléletideje 15 óra körül van.
Az idős kor nem befolyásolja közvetlenül a farmakokinetikai paramétereket, májkárosodás esetén azonban az elimináció lassulása a plazmakoncentráció emelkedését eredményezheti, ami szükségessé teheti a dózis megváltoztatását.



Based on work by