# Aciklovir

### Iz Wikipedije, proste enciklopedije

Strukturna formula
Splošno
Ime | aciklovir
Kemijska formula | C8H11N5O3
CAS-število | 59277-89-3
Lastnosti
Molska masa | 225.21 g/mol
Agregatno stanje | trdnina
Gostota | - kg/m³
Tališče | 256.5 °C

Aciklovir je protivirusna učinkovina za zdravljenje okužb s herpesvirusi.

Za zdravljenje blažjih oblik labialnega herpesa se uporablja mazilo z aciklovirjem, pri hujših oblikah pa je na voljo tudi v obliki tablet in tudi injekcij. Pomembno je, da se zdravilo uporabi čim hitreje po nastopu simptomov, saj je kasneje v poteku bolezni učinkovina le malo učinkovita.

Aciklovir spada v skupino nukleozidnih analogov. Zavira razmnoževanje virusov.

## [uredi] Mehanizem delovanja

Aciklovir spada med tako imenovane antimetabolite, saj strukturno posnema naravni presnovek timidin, a deluje nasprotno od njega. V aktivni (fosforilirani) obliki zavira celično presnovo. Aciklovir se aktivira le v z virusom okuženi celici, kar je njegova prednost.

Retrovirusi, med katere spadajo herpesvirusi, prinesejo v gostiteljevo celico določene encime, ki omogočajo njihovo razmnoževanje. Dva od teh encimov sta timidin-kinaza in reverzna transkriptaza. Vloga timidin-kinaze je pripenjanje fosfatne skupine na timidin, ki se nahaja v gostiteljevi celici. Na ta način se timidin aktivira in nadalje ga uporablja reverzna transkriptaza, ki izgradi virusovo DNK. Če je v celici prisoten aciklovir, ga timidin-kinaza prepozna za timidin in ga fosforilira. Vendar je aktiviran aciklovir za sintezo virusove DNK neuporaben; pride do pretrganja verige novonastajujoče DNK in replikacija virusa se zaustavi.

Aciklovir spada torej med predzdravila - v telo se vnese v neaktivni obliki in šele timidin-kinaza ga aktivira.

### [uredi] Indikacije

- genitalni herpes (zdravljenje in preprečevanje
- labialni herpes ("ocvirek")
- pasovec
- norice
- kornealni herpes (okužba roženice)

## [uredi] Farmakokinetika

Aciklovir je zelo slabo topen v vodi in pri peroralni aplikaciji je absorpcija majhna - zato znaša biološka uporabnost aciklovirja le okoli 20%. Po peroralni aplikaciji se najvišja koncentracija v plazmi doseže po 1-2 urah. Za doseganje višjih plazemskih koncentracij je potrebna intravenska aplikacija. V krvni plazmi je večina aciklovirja v prosti obliki, le okoli 30% se ga veže na plazemske beljakovine. Razpolovna doba učinkovine znaša okoli 3 ure.

Aciklovir se aplicira tudi topično, in sicer pri herpesnih okužbah sluznic (genitalni in labialni herpes).

Možna je tudi preventivna uporaba, zlasti pri bolnikih z oslabljenim imunskim sistemom, na primer pri zdravljenju z imunosupresivi.

## [uredi] Izločanje

Izločanje aciklovirja iz telesa poteka predvsem skozi ledvice, deloma s procesom glomerulne filtracije, deloma s tubularno sekrecijo. Pri višjih odmerkih lahko pride do poškodb ledvic, saj lahko aciklovir v ledvicah izkristalizira.

## [uredi] Neželeni učinki

Ker se lahko aciklovir vgradi v celično DNK, predstavlja mutageno snov. Zatorej se ne sme uporabljati med nosečnostjo. Vendar doslej teratogenost ali rakotvornost nista bili dokazani v nobenem primeru.

Najpogostejši neželeni učinek pri intravenski aplikaciji je draženje na mestu vbrizga, pri peroralni aplikaciji glavobol in pri topični aplikaciji draženje sluznice.

Vzpostavljeno iz »http://sl.wikipedia.org../../../a/c/i/Aciklovir.html«

Kategoriji: Zdravila | Protivirusna zdravila

##### Views

- Članek
- Pogovor
- Trenutna redakcija

##### občestvo

- Portal občestva
- Pod lipo
- Stik z nami

##### podpora

- Pomoč
- Denarni prispevki

##### Iskanje

##### V drugih jezikih

- Deutsch
- English
- Español
- Français
- עברית
- Magyar
- Italiano
- 日本語
- Nederlands
- Polski
- Português
- Svenska
- ไทย