Lozartan
A Wikipédiából, a szabad lexikonból.
| Lozartan | |
| 2-butyl-4-chloro-1-[p-(o-1H-tetrazol-
5-ylphenyl)benzyl]imidazole-5-methanol |
|
| CAS szám 114798-26-4 |
ATC kód C09CA01 |
| INN | Losartan |
| Kémiai képlet | C22H22ClKN6O |
| Moláris tömeg | 461.01 |
A lozartan per os alkalmazott angiotenzin-II-receptor- (AT1-típusú) antagonista. Az angiotenzin-II az AT1-receptorhoz kötődik, ami számos szövetben megtalálható (pl. az ér simaizomzatában, a mellékvesében, a vesében és a szívben), és fontos biológiai hatásokat vált ki, így érszűkületet és aldoszteron-kiáramlást.
Az angiotenzin-II a simaizmok sejtszaporodását is stimulálja. A kötődési és farmakobiológiai elemzések alapján szelektíven kötődik az AT1-receptorhoz. In vitro és in vivo mind a lozartán, mind farmakológiailag aktív karboxilsav-metabolitja gátolják az angiotenzin-II összes élettanilag releváns működését, tekintet nélkül a szintézis forrására vagy útjára. A lozartan adagolása – az angiotenzin-II által kiváltott negatív feedback kikapcsolása révén – megnövekedett plazmarenin-aktivitáshoz vezet, ami a plazma angiotenzin-II emelkedését váltja ki. Az említett eltérések ellenére a vérnyomáscsökkentő hatás és a plazma aldoszteron koncentrációjának a szuppressziója megmarad, jelezve ezzel a hatásos angiotenzin-II-receptorblokádot. A lozartan szelektíven kötődik az AT1-receptorhoz és nem kötődik vagy blokkol más olyan hormonreceptorokat, illetve ioncsatornákat, amelyek a cardiovascularis szabályozás szempontjából fontosak. Ezenkívül a lozartan nem gátolja az ACE-t (kinináz-II), a bradykinint lebontó enzimet. Ezért a lozartan nem hozható összefüggésbe olyan hatásokkal, melyek nem közvetlenül kapcsolatosak az AT1 receptor blokkolásával – mint pl. a bradikinin által közvetített hatások potenciálása vagy az oedema kiváltása (lozartan 1,7%, placebo 1,9%). Kiderítették, hogy a lozartan az angiotenzin-I-re és angiotenzin-II-re adott reakciókat úgy gátolja, hogy nem befolyásolja a bradykinin-reakciókat, mely adat összhangban van a lozartan specifikus hatásmechanizmusával. Ezzel szemben az ACE-gátlókról kimutatták, hogy az angiotenzin-I által kiváltott reakciókat blokkolják, és fokozzák a bradykininre adott válaszokat anélkül, hogy változásokat okozna az angiotenzin-II okozta reakcióban. Ez biztosítja a farmakodinámiás különbségtételt a lozartan és az ACE-gátlók között.
[szerkesztés] Védjegyzett készítmények
- COZAAR
- HYZAAR



Based on work by