Metamizol-nátrium

A Wikipédiából, a szabad lexikonból.

Metamizol-nátrium

Kémiai képlete

sodium [(1,5-dimethyl-3-oxo-2-phenyl-pyrazol-

4-yl)-methyl-amino]methanesulfonate

CAS szám
68-89-3
ATC kód
N02BB02
INN metamizole sodium
Kémiai képlet C13H16N3NaO4S
Molekulatömeg 333.34

A metamizol (dipirone, noraminofenazon, novamidazofen) pirazolonszármazék, erős analgetikus és antipiretikus, mérsékelt gyulladáscsökkentő hatású vegyület.

Hatását a prosztaglandinszintézis centrális és perifériás gátlása révén fejti ki.

A metamizol az egyetlen pirazolonszármazék, amely injekció formájában is adható.

[szerkesztés] Farmakokinetikai tulajdonságok

A metamizol mind orálisan, mind parenetrálisan alkalmazható. Per os adva a metamizol a bélfalban nem-enzimatikus módon hidrolizálódik aktív metabolittá, 4-metilaminoantipirinné (4-MAA), amely a májban tovább metabolizálódik, második aktív metabolittá, 4-aminoantipirinné (4-AA). A per os adott metamizol biohasznosulását az étkezések szignifikáns módon nem befolyásolják.

A per os alkalmazva a szérum-csúcskoncentrációt 1-2 óra alatt éri el (tmax).

A 4-MAA szérum csúcskoncentrációját (Cmax) per os adott 750, 1500 illetve 3000 mg metamizol alkalmazása során 11, 21, illetve 41 µg/ml-nek találták. A plazmafehérjékhez kevéssé kötődik, a 4-MAA teljes proteinkötődése 58%, a 4-AA esetében ez 48%.

Az aktív metabolitok kiválasztódnak az anyatejbe, a per os alkalmazás után 48 órával azonban már nem találhatóak meg az anyatejben. Főleg a vesén keresztül választódik ki inaktív metabolitjai (4-formilaminoantipirin (4-FAA) és 4-acetilaminoantipirin (4-AcAA)) formájában.

A 4-MAA felezési ideje (t1/2) 2-3 óra; a 4-AA felezési ideje 4-5 óra.

[szerkesztés] Kockázatok és mellékhatások

A metamizol-nátrium bizonyítottan immunrendszer-károsító hatású, ezért embergyógyászati felhasználását az 1980-as évek során az USA-ban, Svédországban és más fejlett államokban betiltották, illetve Németországban vénykötelessé tették. Az 1990-es évek második felében végzett széleskörű vizsgálatok azonban kimutatták, hogy ez a veszély a korábban feltételezettnél lényegesen csekélyebb mértékű. Az agranulocitózis tünetei minden egymillió, havonként egyszer 500mg metamizol-nátriumot fogyasztó személy közül átlagosan 0,2-2,0 személynél jelentkeznek és a megbetegedések mintegy 7%-ában megfelelő orvosi ellátás mellett is halálos szövődménnyel járnak.

Ez az kockázati tényező más, széles körben alkalmazott gyógyszerekhez képest csekélynek mondható. Tekintettel az alternatívaként rendelkezésre álló aszpirin és más, a szélesebb aszpirin-családba tartozó gyógyszerkészítmények ismert gyomor- és bélrendszert károsító hatására, illetve a belső vérzések jelentette kockázatra, a metamizol alapú készítmények alkalmazásának továbbra is megvan a létjogosultsága ott, ahol ezen gógyszercsalád felhasználását törvényesen engedélyezik.

A metamizol újraengedélyezésével kapcsolatban 2000. évben megkezdett amerikai minősítő vizsgálatok azonban 2001-ben megszakadtak, miután egy spanyol kisebbséghez tartozó gyermek illegálisan importált Neo-melubrina tabletta okozta leukopéniás megbetegedése sajtószenzációt váltott ki. Az észak-amerikai kontinensen a metamizol készítmények továbbra is kizárólag állat-gyógyászati célból alkalmazhatók törvényesen.

[szerkesztés] Készítmények

Algopyrin (Chinoin)