Valsartan
A Wikipédiából, a szabad lexikonból.
| Valsartan | |
| 3-methyl-2-[pentanoyl- [[4-[2-(2H-tetrazol-5-yl)phenyl] phenyl]methyl]amino]-butanoic acid | |
| CAS szám 137862-53-4 |
ATC kód C09CA03 |
| INN | Valsartan |
| Kémiai képlet | C24H29N5O3 |
| Moláris tömeg | 435.519 |
A valzartan per os adva hatékony, specifikus angiotenzin II (Ang II) receptor antagonista; vérnyomáscsökkentő gyógyszer. A valzartan szelektíven hat az AT1 receptor altípusra, ami az angiotenzin II ismert káros hatásaiért felelős. Az AT1 receptor valzartannal történő gátlása az Ang II plazmaszintjét növeli, ami stimulálja a nem gátolt AT2 receptort, ami ellensúlyozza az AT1 receptor hatását. A valzartan nem fejt ki partialis agonista hatást az AT1 receptorokon, és sokkal nagyobb affinitással (kb. 20 000-szeres) kötődik az AT1 receptorokhoz, mint az AT2 receptorokhoz. A valzartan nem gátolja az ACE, más néven kinináz-II. működését, ami az Ang I-et Ang II-vé alakítja és a bradikinint lebontja.
[szerkesztés] Farmakokinetikai tulajdonságok
Per os alkalmazás után a valzartan abszorpciója gyors, bár a felszívódott mennyiség nagymértékben változó. A Diovan átlagos abszolút biohasznosulása 23%.
A valzartan farmakokinetikája lineáris a vizsgált dózistartományban és azonos mind férfiakban, mind nőkben. Ismételt adagolás során a farmakokinetika nem változott, és napi egyszeri adagolás mellett csak kisfokú kumulációt észleltek.
A valzartan erősen kötődik szérumfehérjékhez (94-97%-ban), főleg szérumalbuminhoz. A steady-state (egyensúlyi állapot) megoszlási volumene alacsony (17 1). Plazma clearance-e aránylag lassú (kb. 2 l/óra) a máj vérátáramlásához (kb. 30 l/óra) hasonlítva. A felszívódott valzartan 70%-a a széklettel, 30%-a a vizelettel választódik ki, nagyrészt változatlan formában.
Táplálékkal együtt való bevétele esetén a valzartan plazma koncentráció alatti görbéje (AUC) 48%-kal csökken, azonban a dózis bevételét követő 8 óra eltelte után a koncentráció hasonló volt a két csoportban, azaz táplálékkal és éhgyomorra történő bevétel esetén. Az AUC csökkenése azonban nem vezet a klinikai hatás szignifikáns csökkenéséhez, a Diovan bevehető táplálékkal és étkezéstől függetlenül is. Szívelégtelenségben szenvedő betegekben a valzartan csúcskoncentráció elérésének átlagos ideje és eliminációs féléletideje hasonló az egészséges önkéntesekben megfigyeltekhez. A valzartan AUC és Cmax értékei lineárisan növekednek és csaknem arányosak a klinikumban alkalmazott dózisok (napi kétszer 40-160 mg) esetén. Az átlagos akkumulációs faktor 1,7. Per os adás után a valzartan clearance-e kb. 4,5 l/óra. Szívbetegekben az életkor nem befolyásolja a clearance értéket.
[szerkesztés] Védjegyezett nevű készítmények
- Diovan (Novartis)
- Dalzad, Varexan


Based on work by