Imatinib

A Wikipédiából, a szabad lexikonból.

Kép:Imatinibmezilat.png
Imatinib mezilát

4-[(4-methyl-1-piperazinyl)methyl]-
N-[4-methyl-3-[[4-(3-pyridinyl)-2-pyrimidinyl]amino]-
phenyl]benzamide methanesulfonate
CAS szám
152459-95-5 (imatinib) 220127-57-1 (imatinib mezilát)
ATC kód
L01XX28
INN Imatinib mesilate
Kémiai képlet C29H31N7O.CH4SO3
Moláris tömeg 589.7

Az imatinib protein-tirozinkináz inhibitor, hatékonyan gátolja a Bcr-Abl tirozinkinázt in vitro, celluláris szinten, és in vivo. A vegyület a Bcr-Abl pozitív sejtvonalak és a Philadelphia kromoszóma pozitív CML és acute lymphoblastos leukaemiása (ALL) betegekből frissen izolált leukaemiás sejtek proliferációját szelektíven gátolja, és azokban apoptózist indukál. Állatmodellekben, Bcr-Abl pozitív tumorsejteket használva, a vegyület egyedülálló anyagként mutat in vivo antitumor aktivitást. Továbbá, az imatinib hatékonyan gátolja a thrombocyta-eredetű növekedési faktor (PDGF), PDGF-R, az őssejt faktor (SCF), tyrozinkináz receptorait, anc-Kit-et, és gátolja a PDGF és SCF által közvetített celluláris folyamatokat. Az imatinib in vitro az aktiváló kit mutációt expresszáló gastrointestinalis stromalis tumor (GIST) sejtek proliferációját gátolja és apoptózisukat indukálja.


[szerkesztés] Készítmények