Izoszorbid mononitrát

A Wikipédiából, a szabad lexikonból.

Izoszorbid mononitrát

Kémiai képlete

8-nitrooxy-2,6-dioxabicyclo[3.3.0]octan-4-ol
CAS szám
16051-77-7
ATC kód
{{{ATC}}}
INN Isosorbide mononitrate
Kémiai képlet C6H9NO6
Moláris tömeg 191.139 g/mol

Az izoszorbid-mononitrát közvetlen ernyesztő hatást gyakorol az erek simaizomzatára és vasodilatatiót idéz elő.

A postcapillaris kapacitáserekre és a főartériákra - különösen a coronaria artériák még reagálni képes részeire - jobban hat, mint a rezisztenciaerekre.

Az érrendszer vasodilatatiója a vénás kapacitás növekedéséhez ("pooling") vezet, csökken a szívbe visszaáramló vénás vér mennyisége. Csökken a kamratérfogat és a töltőnyomás (csökken az előterhelés). A csökkent ventricularis rádiusz és szisztolés falnyomás mérsékli a szívizom energiakifejtését, s ennek megfelelően annak oxigénigényét is.

A szív töltőnyomásának csökkenése javítja az ischaemia veszélyének kitett subendocardialis régió perfúzióját, javulhatnak a regionális falmozgások és a verővolumen.

A szívközeli nagy artériák tágulása csökkenti mind a szisztémás (utóterhelés csökkenése), mind a pulmonalis ejekciós rezisztenciát.

Az isosorbide-mononitrate ernyesztőleg hat a bronchusok s a vizeletvezető rendszer izomzatára, valamint az epehólyag, az epevezeték és a nyelőcső, a vékony- és a vastagbél, továbbá a sphincterek izomzatára.

Molekuláris szinten a nitrátok hatásmódja minden valószínűség szerint úgy érvényesül, hogy hatásukra nitrogén-monoxid (NO) és ciklikus guanozin-monofoszfát (cGMP) jön létre, ami a relaxáció mediátora.

[szerkesztés] Farmakokinetikai tulajdonságok

A per os alkalmazott isosorbide-mononitrate gyorsan és teljesen felszívódik. A szisztémás hasznosulás megközelítőleg 90-100%-os. Az isosorbide-mononitrate csaknem teljesen metabolizálódik a májban. A keletkezett metabolitok inaktívak.

Plazmafelezési ideje 4-5 óra. Az isosorbide-mononitrate csaknem teljes mértékben metabolitok formájában ürül a vesén át. Csupán 2%-a választódik ki változatlan formában a vesén keresztül.


[szerkesztés] Tolerancia

Változatlan adagolás és konstans nitrátszint ellenére észleltek hatáscsökkenést.

A fennálló tolerancia a kezelés leállítása után 24 órán belül megszűnik. Megfelelő intermittáló kezelés mellett nem fejlődött ki tolerancia.


[szerkesztés] Készítmények

Olicard (Solvay)