Vardenafil
A Wikipédiából, a szabad lexikonból.
| Vardenafil | |
| 4-[2-ethoxy-5-(4-ethylpiperazin-1-yl)sulfonyl-phenyl]
-9-methyl-7-propyl-3,5,6,8-tetrazabicyclo [4.3.0]nona-3,7,9-trien-2-one |
|
| CAS szám 224785-90-4 |
ATC kód G04BE09 |
| INN | Vardenafil |
| Kémiai képlet | C23H32N6O4S |
| Moláris tömeg | 488.604 g/mol |
A vardenafil az erektilis dysfunctioban szenvedő férfiak oralis kezelésére szolgáló gyógyszer. Természetes körülmények között, azaz szexuális ingerre helyreállítja a zavart erekciós működést a penis vérátáramlásának fokozása révén.
A penis erekciója haemodynamikai folyamat. A szexuális stimulus nitrogén oxid felszabadulásához vezet. Aktiválja a guanil cikláz enzimet, amely a ciklikus guanozin monofoszfát (cGMP) szintjének emelkedéséhez vezet a corpus cavernosumban. Ez viszont simaizom ellazulást okoz, ami lehetővé teszi a fokozott vérbeáramlást a penisbe. A cGMP szintjét a guanil cikláz révén a szintézis üteme illetve a cGMP lebomlásának mértéke szabja meg a hidrolizáló foszfodieszterázok (PDE) útján.
A vardenafil a cGMP-re specifikus 5 típusú foszfodieszteráz hatásos és szelektív gátlója, amely a corpus cavernosumban a legjelentősebb PDE. A vardenafil a PDE5 gátlása révén hatékonyan fokozza az endogén nitrogén oxid hatását a corpus cavernosumban. Amikor a szexuális stimulus hatására nitrogén oxid szabadul fel, a PDE5 gátlása emelkedett cGMP szintekhez vezet a corpus cavernosumban. Ezért szükséges a szexuális stimulus, hogy a vardenafil kedvező terápiás hatását kifejthesse.



Based on work by