Gliklazid

A Wikipédiából, a szabad lexikonból.

Gliklazid

Kémiai képlete

1-(7-azabicyclo[3.3.0]oct-7-yl)-3-

(4-methylphenyl)sulfonyl-urea

CAS szám
21187-98-4
ATC kód
A10BB09
INN Gliclazide
Kémiai képlet C15H21N3O3S
Moláris tömeg 323.412 g/mol

A gliclazid vércukorszint-csökkentő hatású orális antidiabetikum, melyet N-atomot és endociklikus kötést tartalmazó heterociklusos gyűrűje különböztet meg a többi sulfonylurea-származéktól. A gliclazid a hasnyálmirigyben található Langerhans-szigetek béta-sejtjeinek inzulin-szekrécióját serkentve csökkenti a vér glükózszintjét. A postprandiális inzulin- és C-peptid-elválasztás gliclazid adása után észlelhető fokozódása 2 éves kezelés után is kimutatható. A gliclazid erőteljes extra-pancreaticus hatásokat is kifejt; különböző metabolikus folyamatokon kívül az érfalra és a haemorheológiai jellemzőkre is hat.


Tartalomjegyzék

[szerkesztés] Hatásai az inzulin-elválasztásra

A gliclazid II. típusú diabetesben helyreállítja a glükóz adása után észlelhető első inzulin-szekréciós csúcsot, továbbá megnyújtja az inzulin-elválasztás második fázisának időtartamát. Étkezés vagy glükóz fogyasztása után számottevően fokozódik az inzulin-elválasztás.


[szerkesztés] Extrapancreaticus hatások

A gliclazid bizonyítottan fokozza a perifériás szövetek inzulin-érzékenységét:

  • A vázizomzat glükózfelvétele a perifériás inzulin-érzékenység fokozódásának

köszönhetően normoglykaemiás inzulin-terhelés során szignifikánsan (35%-kal) nő, és emiatt javul az antidiabetikus kezelés hatékonysága. A gliclazid elsősorban az izomsejtekben található glikogén-szintáz enzim működésének potencírozásával fejti ki a hatását. Ezen kívül, az izomszöveten végzett vizsgálatok eredményei alapján poszt-transzkripciós hatást fejt ki a GLUT4 glükóztranszport-molekulák szintézisére.

  • A májban csökkenti a glükoneogenezist és ezáltal az éhgyomri vércukorszintet.

[szerkesztés] Egyéb hatásai

  • Haemorheologiai-vascularis hatások:

A gliclazid kétféle mechanizmussal csökkenti a diabeteses angiopathia kialakulásában feltehetően szerepet játszó microthrombosist: Részlegesen gátolja a thrombocyták aggregatióját és adhesióját, ugyanakkor csökkenti a thrombocyta-aktiválódás markereinek (béta-thromboglobulin, thromboxán B2) szintjét. Helyreállítja az érfali endothel fibrinolytikus működését, és fokozza a szöveti plazminogén-aktivátor (tPA) aktivitását.

  • Antioxidáns hatás:

Egy cukorbetegeken elvégzett, kontrollos vizsgálat során bizonyították a gliclazid klinikai farmakológiai tesztekkel már kimutatott antioxidáns hatásait. Nevezetesen, a lipidperoxidok plazmaszintjének csökkenését, és a vörösvértest szuperoxid-dizmutáz aktivitásának fokozódását észlelték.


[szerkesztés] Védjegyzett készítmények

Diaprel

Más nyelveken