Pentoxifillin

A Wikipédiából, a szabad lexikonból.

Pentoxifillin

Kémiai képlete

3,7-dimethyl-1-(5-oxohexyl)purine-2,6-dione
CAS szám
6493-05-6
ATC kód
C04AD03
INN pentoxifylline
Kémiai képlet C13H18N4O3
Molekulatömeg 278.307

A pentoxifillin megnöveli a vörösvértestek flexibilitását, gátolja a vörösvértestek aggregációját, csökkenti a thrombocyta aggregációt, csökkenti a fibrinogén szintet, a leukociták tapadását az endotheliumhoz, gátolja a leukocyták aktiválódását és az ennek következtében kialakuló endothelium károsodást és csökkenti a vér viszkozitását.

Minimális vasodilatator és enyhe pozitív inotróp hatást is leírtak.

Nem rendelkezik központi idegrendszeri stimuláló hatással.

[szerkesztés] Farmakokinetikai tulajdonságok

A pentoxifillin felszívódása gyors a per os alkalmazása során. Chinotal 600 retard filmtabletta bevételét követően a pentoxifillin lassan 10-12 óra alatt ürül, ez a magyarázata annak, hogy az állandó plazmaszint fenntartható akár 12 órán keresztül is. A pentoxifillin felszívódást követően a májban first-pass metabolizmuson megy keresztül, emiatt biohasznosulása 20-30%. Az aktív főmetabolit 1-(5-hidroxihexil-3,7-dimetil-xantin (1. sz. metabolit), magasabb koncentrációban mérhető a plazmában, mint az anyavegyület (2:1), amivel reverzibilis biokémiai redox egyensúlyban van. A pentoxifillin és az 1. sz. metabolit egyaránt felelősek a hatásért.

A pentoxifillin plazmafelezési ideje kb. 1,6 óra, a metabolitoké kb. 1-1,6 óra. A hatóanyag több mint 90%-a metabolizálódik és a vesén keresztül választódik ki, konjugáció nélkül, vizoldékony, poláris metabolitok formájában.

Károsodott vese- vagy májműködésben a felezési idő hosszabb, növekedik az abszolút biohasznosulás.


[szerkesztés] Készítmények

Más nyelveken