# אירסה

### מתוך ויקיפדיה, האנציקלופדיה החופשית

יש לך הודעות חדשות (השווה לגרסה הקודמת).

Gefitinib
N-(3-chloro-4-fluorophenyl)-7-methoxy- 6-(3-morpholinopropoxy)quinazolin-4-amine
נוסחה אמפירית | C22H24ClFN4O3
משקל מולקולרי | 446.9
זמינות ביולוגית (אוראלי) | 59%
מטבוליזם | בכבד, בעיקר על ידי CYP3A4
מחצית חיים | 41 שעות
הפרשה | על ידי הכבד

אירסה (Iressa) או בשמה הגנרי גנפיטיניב (gefitinib) היא תכשיר אנטי סרטני המיועדת לטיפול בחולי סרטן הריאות של תאים לא קטנים (NSCLC). התכשיר אושר לשימוש כתרופה במאי 2003 לטיפול בNSCLC. אך ב17 ביוני 2005 בעקבות תוצאות ניסוי קליני שלב 3, שהוכיח שהתרופה אינה מאריכה את חיי החולים הנוטלים אותה, בוטל רישיון התרופה והיא הורדה מן המדפים.

התכשיר מיוצר על יד חברת AstraZeneca ויעילותו בשילוב עם טיפולים שונים נבחנת בניסויים קליניים.

## [עריכה] מנגנון ביולוגי

אירסה הנקשרת באופן סלקטיבי לאזור הטירוזין קינז של החלבון EGFR (נקרא גם ErbB-1 או HER-1) ובכך מונעת קשירת ATP וזירחון עצמי (אוטופוספורילציה) של החלבון. מאחר שהזירחון חיוני להעברת סיגנל על ידי החלבון לפנים התא, התרופה מעכבת את מסלול העברת הסיגנל של EGFR.

נמצא כי החלבון EGFR מעודד את גידולם של רוב סוגי הסרטן מסוג קרצינומה כגון סרטן הריאה, סרטן השד, סרטן הערמונית וסרטן השחלות. עיכוב פעילות טירוזין קינז על ידי אירסה מעכבת את גידול התאים המכילים את החלבון וככך מאריך את חיי החולה.

## [עריכה] התוויה רפואית

כיום אירסה מאושרת אך ורק לשימושם של חולי NSCLC במצב מקומי מתקדם או גרורתי שקיבלו בעבר טיפול כימותרפי אחר שנכשל, ושהחלו להישתמש באירסה לפני שהוצאה מן השוק, ושהרופא המטפל בהם הצהיר כי לטיפול השפעה חיובית על החולה. בנוסף אירסה נבדקת במספר ניסויים קליניים בכדי למצוא את יעילותה לסוגים אחרים של סרטן.

אירסה היא מעקב הEGFR הסלקטיבי הראשון שנכנס לטיפול סדיר ועם הוצאתו לשוק נחשב להבטחה בתחום הטיפולים האנטי סרטניים, אלא שניסויים קליניים מאוחרים יותר הוכיחו כי אין יתרון שרידותי למשתמשים באירסה. ארלוטניב (טרסבה) היא תרופה אחרת המעקבת את פעילות הקינז של EGFR במנגנון דומה לאירסה, ברוב העולם טרסבה מחליפה את האירסה כטיפול קו שני בחולי NSCLC.

מקור: http://he.wikipedia.org../../../%D7%90/%D7%99/%D7%A8/%D7%90%D7%99%D7%A8%D7%A1%D7%94.html

קטגוריות: סרטן | תרופות

##### Views

- ערך
- שיחה
- גרסה נוכחית

##### קהילה

- שער הקהילה
- עזרה
- דלפק ייעוץ
- מזנון
- יצירת קשר
- ספר אורחים

##### חיפוש

##### שפות אחרות

- English
- 日本語