צפלוספורין

מתוך ויקיפדיה, האנציקלופדיה החופשית

צפלוספורין (Cephalosporin) הינה קבוצה של תרופות אנטיביוטיות בעלות טבעת בטא לקטמית.

תוכן עניינים

[עריכה] היסטוריה

צפלוספורין מופרש באופן טבעי על ידי הפטרייה Acremonium chrysogenum (נקראה בעבר Cephalosporium acremonium). בשנת 1945 בודד החוקר האיטלקי ג'יזפה ברוטצו צפלוספורין מהפטרייה אשר נמצאה בביוב בסרדיניה. ברוטצו מצא כי החומר יעיל כנגד החיידק Salmonella typhii הגורם לטיפוס הבטן. רק בשנת 1964 הוחל ביצור התרופה באופן מסחרי לשמוש קליני.

[עריכה] מנגנון פעולה

אנטיביוטיקות מקבוצת הצפלוספורינים נקשרות לחלבונים מקבוצת (Penicillin Binding Proteins (PBP'S ומעכבות יצור מולקולות פפטידוגליקן בדופן התא של חיידקים ועקב כך להרס הדופן והרג החיידק.

[עריכה] סיווג בני משפחת הצפלוספורינים

משפחת הצפלוספורינים מסווגת לארבעה דורות. דורות הצפלוספורינים מסווגים לפי הסדר הכרונולוגי שבו פותחו. הדורות נבדלים זה מזה בטווח הפעילות האנטי חיידקית. ככלל, ככל שהדור מתקדם טווח הפעילות כנגד חיידקים גראם שליליים מתרחב, כלומר דור מתקדם יותר יעיל כנגד מגוון גדול יותר של חיידקים גראם שליליים. לעומת זאת בין דור ראשון לשלישי ישנה הפחתה ברגישות לסטאפילוקוקים. דור חמישי וחדש נמצא במחקר - ועתיד להיות רחב טווח ביותר כולל כיסוי MRSA ואנטרוקוק.

[עריכה] צפלוספורינים מדור ראשון

טווח פעילות:

גראם חיוביים:

קיימת עמידות גדולה כנגד פנאומוקוקים, ואנטרוקוקים.

חיידקים גראם שליליים:

קיימת עמידות כנגד חלק מהזנים של שלושת החיידקים האחרונים. דור ראשון אינו יעיל כנגד גראם שליליים כמו פסאודומונס, אנטרובקטר, סרטיה, ציטרובקטר, מורגנלה, סלמונלה ושיגלה. עמידות גבוהה של גראם שליליים שאינם ממקור מעי כמו המופילוס אינפלואנזה, מורקסלה קטרליס וניסריה.

אל אוירנים :

  • בקטרואידס פרג'יליס.

ספירוכטות :

דוגמאות לנציגי הדור הראשון:

1. צפלוטין - הצפלוספורין הראשון שיוצר.

2. צפזולין (שם מסחרי בארץ צפזולין®. ניתן בהזרקה.

3. צפלקסין (שמות מסחריים בארץ צפורל®, צפוויט®). ניתן דרך הפה.

שימושים קליניים לצפלוספורינים מהדור הראשון:

1. דלקת דרכי השתן (טיפול בחירה אפשרי).

2. זיהומי עור כגון צלוליטיס, אימפטיגו (טיפול בחירה).

3. זהומים סיסטמים החשודים ממקור סטאפילוקוקוס זהוב רגיש למתיצילין.

4. דלקת גרון - לא טיפול הבחירה, אך יש מחקרים המראים עדיפות על פניצילין בחיסול סטרפטוקוקים בלע.


[עריכה] צפלוספורינים מדור שני

טווח פעילות: גראם חיוביים:

  • סטאפילוקוקים (פחות מנציגי הדור הראשון)
  • סטרפטוקוקים.
  • פנאומוקוקים (קיימת עמידות בחלק מהזנים).

לא יעילים כנגד אנטרוקוקים. חיידקים גראם שליליים:

  • אשריכיה קולי
  • קלבסיאלה
  • פרוטאוס

קיימת עמידות כנגד חלק מהזנים של שלושת החיידקים האחרונים אם כי פחות מאשר לדור הראשון. דור שני אינו יעיל כנגד גראם שליליים כמו פסאודומונס, אנטרובקטר, סרטיה, ציטרובקטר, מורגנלה, סלמונלה ושיגלה. עמידות גבוהה של גראם שליליים שאינם ממקור מעי כמו המופילוס אינפלואנזה, מורקסלה קטרליס וניסריה.

דוגמאות לנציגי הדור השני:

1. צפורוקסים (שם מסחרי נפוץ בישראל זינצף®) ניתן דרך הוריד שלוש פעמים ביום.

2. צפורוקסים אקסטיל (שם מסחרי נפוץ בישראל זינאט®) ניתן בפה פעמיים ביום.

3. צפקלור (שם מסחרי נפוץ בישראל צקלור®) ניתן בפה.