Gliklazid
A Wikipédiából, a szabad lexikonból.
| Gliklazid | |
| 1-(7-azabicyclo[3.3.0]oct-7-yl)-3-
(4-methylphenyl)sulfonyl-urea |
|
| CAS szám 21187-98-4 |
ATC kód A10BB09 |
| INN | Gliclazide |
| Kémiai képlet | C15H21N3O3S |
| Moláris tömeg | 323.412 g/mol |
A gliclazid vércukorszint-csökkentő hatású orális antidiabetikum, melyet N-atomot és endociklikus kötést tartalmazó heterociklusos gyűrűje különböztet meg a többi sulfonylurea-származéktól. A gliclazid a hasnyálmirigyben található Langerhans-szigetek béta-sejtjeinek inzulin-szekrécióját serkentve csökkenti a vér glükózszintjét. A postprandiális inzulin- és C-peptid-elválasztás gliclazid adása után észlelhető fokozódása 2 éves kezelés után is kimutatható. A gliclazid erőteljes extra-pancreaticus hatásokat is kifejt; különböző metabolikus folyamatokon kívül az érfalra és a haemorheológiai jellemzőkre is hat.
Tartalomjegyzék |
[szerkesztés] Hatásai az inzulin-elválasztásra
A gliclazid II. típusú diabetesben helyreállítja a glükóz adása után észlelhető első inzulin-szekréciós csúcsot, továbbá megnyújtja az inzulin-elválasztás második fázisának időtartamát. Étkezés vagy glükóz fogyasztása után számottevően fokozódik az inzulin-elválasztás.
[szerkesztés] Extrapancreaticus hatások
A gliclazid bizonyítottan fokozza a perifériás szövetek inzulin-érzékenységét:
- A vázizomzat glükózfelvétele a perifériás inzulin-érzékenység fokozódásának
köszönhetően normoglykaemiás inzulin-terhelés során szignifikánsan (35%-kal) nő, és emiatt javul az antidiabetikus kezelés hatékonysága. A gliclazid elsősorban az izomsejtekben található glikogén-szintáz enzim működésének potencírozásával fejti ki a hatását. Ezen kívül, az izomszöveten végzett vizsgálatok eredményei alapján poszt-transzkripciós hatást fejt ki a GLUT4 glükóztranszport-molekulák szintézisére.
- A májban csökkenti a glükoneogenezist és ezáltal az éhgyomri vércukorszintet.
[szerkesztés] Egyéb hatásai
- Haemorheologiai-vascularis hatások:
A gliclazid kétféle mechanizmussal csökkenti a diabeteses angiopathia kialakulásában feltehetően szerepet játszó microthrombosist: Részlegesen gátolja a thrombocyták aggregatióját és adhesióját, ugyanakkor csökkenti a thrombocyta-aktiválódás markereinek (béta-thromboglobulin, thromboxán B2) szintjét. Helyreállítja az érfali endothel fibrinolytikus működését, és fokozza a szöveti plazminogén-aktivátor (tPA) aktivitását.
- Antioxidáns hatás:
Egy cukorbetegeken elvégzett, kontrollos vizsgálat során bizonyították a gliclazid klinikai farmakológiai tesztekkel már kimutatott antioxidáns hatásait. Nevezetesen, a lipidperoxidok plazmaszintjének csökkenését, és a vörösvértest szuperoxid-dizmutáz aktivitásának fokozódását észlelték.



Based on work by