Metamizol-nátrium
A Wikipédiából, a szabad lexikonból.
| Metamizol-nátrium | |
| sodium [(1,5-dimethyl-3-oxo-2-phenyl-pyrazol-
4-yl)-methyl-amino]methanesulfonate |
|
| CAS szám 68-89-3 |
ATC kód N02BB02 |
| INN | metamizole sodium |
| Kémiai képlet | C13H16N3NaO4S |
| Molekulatömeg | 333.34 |
A metamizol (dipirone, noraminofenazon, novamidazofen) pirazolonszármazék, erős analgetikus és antipiretikus, mérsékelt gyulladáscsökkentő hatású vegyület.
Hatását a prosztaglandinszintézis centrális és perifériás gátlása révén fejti ki.
A metamizol az egyetlen pirazolonszármazék, amely injekció formájában is adható.
[szerkesztés] Farmakokinetikai tulajdonságok
A metamizol mind orálisan, mind parenetrálisan alkalmazható. Per os adva a metamizol a bélfalban nem-enzimatikus módon hidrolizálódik aktív metabolittá, 4-metilaminoantipirinné (4-MAA), amely a májban tovább metabolizálódik, második aktív metabolittá, 4-aminoantipirinné (4-AA). A per os adott metamizol biohasznosulását az étkezések szignifikáns módon nem befolyásolják.
A per os alkalmazva a szérum-csúcskoncentrációt 1-2 óra alatt éri el (tmax).
A 4-MAA szérum csúcskoncentrációját (Cmax) per os adott 750, 1500 illetve 3000 mg metamizol alkalmazása során 11, 21, illetve 41 µg/ml-nek találták. A plazmafehérjékhez kevéssé kötődik, a 4-MAA teljes proteinkötődése 58%, a 4-AA esetében ez 48%.
Az aktív metabolitok kiválasztódnak az anyatejbe, a per os alkalmazás után 48 órával azonban már nem találhatóak meg az anyatejben. Főleg a vesén keresztül választódik ki inaktív metabolitjai (4-formilaminoantipirin (4-FAA) és 4-acetilaminoantipirin (4-AcAA)) formájában.
A 4-MAA felezési ideje (t1/2) 2-3 óra; a 4-AA felezési ideje 4-5 óra.
[szerkesztés] Kockázatok és mellékhatások
A metamizol-nátrium bizonyítottan immunrendszer-károsító hatású, ezért embergyógyászati felhasználását az 1980-as évek során az USA-ban, Svédországban és más fejlett államokban betiltották, illetve Németországban vénykötelessé tették. Az 1990-es évek második felében végzett széleskörű vizsgálatok azonban kimutatták, hogy ez a veszély a korábban feltételezettnél lényegesen csekélyebb mértékű. Az agranulocitózis tünetei minden egymillió, havonként egyszer 500mg metamizol-nátriumot fogyasztó személy közül átlagosan 0,2-2,0 személynél jelentkeznek és a megbetegedések mintegy 7%-ában megfelelő orvosi ellátás mellett is halálos szövődménnyel járnak.
Ez az kockázati tényező más, széles körben alkalmazott gyógyszerekhez képest csekélynek mondható. Tekintettel az alternatívaként rendelkezésre álló aszpirin és más, a szélesebb aszpirin-családba tartozó gyógyszerkészítmények ismert gyomor- és bélrendszert károsító hatására, illetve a belső vérzések jelentette kockázatra, a metamizol alapú készítmények alkalmazásának továbbra is megvan a létjogosultsága ott, ahol ezen gógyszercsalád felhasználását törvényesen engedélyezik.
A metamizol újraengedélyezésével kapcsolatban 2000. évben megkezdett amerikai minősítő vizsgálatok azonban 2001-ben megszakadtak, miután egy spanyol kisebbséghez tartozó gyermek illegálisan importált Neo-melubrina tabletta okozta leukopéniás megbetegedése sajtószenzációt váltott ki. Az észak-amerikai kontinensen a metamizol készítmények továbbra is kizárólag állat-gyógyászati célból alkalmazhatók törvényesen.
[szerkesztés] Készítmények
Algopyrin (Chinoin)



Based on work by