Imatinib
A Wikipédiából, a szabad lexikonból.
| 4-[(4-methyl-1-piperazinyl)methyl]- N-[4-methyl-3-[[4-(3-pyridinyl)-2-pyrimidinyl]amino]- phenyl]benzamide methanesulfonate |
|
| CAS szám 152459-95-5 (imatinib) 220127-57-1 (imatinib mezilát) |
ATC kód L01XX28 |
| INN | Imatinib mesilate |
| Kémiai képlet | C29H31N7O.CH4SO3 |
| Moláris tömeg | 589.7 |
Az imatinib protein-tirozinkináz inhibitor, hatékonyan gátolja a Bcr-Abl tirozinkinázt in vitro, celluláris szinten, és in vivo. A vegyület a Bcr-Abl pozitív sejtvonalak és a Philadelphia kromoszóma pozitív CML és acute lymphoblastos leukaemiása (ALL) betegekből frissen izolált leukaemiás sejtek proliferációját szelektíven gátolja, és azokban apoptózist indukál. Állatmodellekben, Bcr-Abl pozitív tumorsejteket használva, a vegyület egyedülálló anyagként mutat in vivo antitumor aktivitást. Továbbá, az imatinib hatékonyan gátolja a thrombocyta-eredetű növekedési faktor (PDGF), PDGF-R, az őssejt faktor (SCF), tyrozinkináz receptorait, anc-Kit-et, és gátolja a PDGF és SCF által közvetített celluláris folyamatokat. Az imatinib in vitro az aktiváló kit mutációt expresszáló gastrointestinalis stromalis tumor (GIST) sejtek proliferációját gátolja és apoptózisukat indukálja.



Based on work by