Paroxetin
A Wikipédiából, a szabad lexikonból.
| Paroxetin | |||
| 3-(benzo[1,3]dioxol-5-yloxymethyl)-
4-(4-fluorophenyl)-piperidine |
|||
| CAS szám 61869-08-7 |
ATC kód N06AB05 |
||
| INN | Paroxetine |- | Kémiai képlet | C19H20FNO3 |
| Molekulatömeg | 329.365 | ||
A paroxetin szelektív 5-hidroxitriptamin (5-HT, szerotonin) reuptake inhibitor (SSRI). Specifikusan gátolja az 5-HT újrafelvételét (reuptake) a központi idegrendszerben. Kémiailag nem rokon a triciklikus, a tetraciklikus, és a legtöbb egyéb antidepresszívummal.
A paroxetin fő metabolitjai oxidáció és metiláció poláris és konjugált termékei, melyek teljesen tisztázottak.
Tekintve, hogy alig van farmakológiai aktivitásuk, valószínűtlen, hogy hozzájárulnak a paroxetine hatásához.
A paroxetine-nek kis affinitása van a muscarinszerű cholinerg receptorokhoz. Kiderült mind az állatkísérletekből, mind a klinikai vizsgálatokból, hogy a paroxetine csak gyenge anticholinerg hatással rendelkezik. A paroxetine-nek ez a tulajdonsága a többi klasszikus antidepressivumokénál gyengébbnek tűnik.
In vitro kísérletekben kimutatták, hogy a paroxetine-nek kis affinitása van az alfa 1, az alfa2 és beta adrenerg receptorokhoz, dopamin (D2)-,5-HTl-, 5-HT2-és hisztamin (H 1)receptorokhoz.
A paroxetine emberben nem csökkenti a psychomotoros funkciókat és nem erősíti az alkohol gátló hatását.
Egészséges kísérleti alanyokban paroxetine adása után a pulzusszámban, az EKG-ban, a vérnyomásban nem észleltek klinikailag releváns változást.
A paroxetine reggeli bevétele nem befolyásolja az alvást. Hosszantartó Paretin kezelés során bebizonyosodott, hogy az antidepressans hatás legalább 1 évig fennáll.
Placeboval kontrollált vizsgálatokban a paroxetine hatása pánikbetegség kezelésében legalább 1 évig fennáll.
[szerkesztés] Farmakokinetikai tulajdonságok
A paroxetine per os alkalmazás után jól szívódik fel és first pass metabolizmuson megy át. Maximális plazmakoncentrációt kb. 6 óra múlva ér el. Állandó koncentráció a kezelés megkezdése után 7-14 nap múlva alakul ki; nincs arra utaló jel, hogy hosszantartó kezeléskor a farmakokinetikai tulajdonságok megváltoznának. Terápiás koncentráció esetén a paroxetine fehérjéhez kötődése a plazmában 95%.
A paroxetine teljes mértékben inaktív metabolitokká alakul át, melyek a vizelettel és széklettel ürülnek. A változatlanul maradt paroxetine kiválasztódása a vizelettel kevesebb mint 2%. eliminációs felezési idő változó, általában 24 óra.
[szerkesztés] Készítmények
Paretin (Sandoz)



Based on work by