Paroxetin

A Wikipédiából, a szabad lexikonból.

Paroxetin

Kémiai képlete

3-(benzo[1,3]dioxol-5-yloxymethyl)-

4-(4-fluorophenyl)-piperidine

CAS szám
61869-08-7
ATC kód
N06AB05
INN Paroxetine |- Kémiai képlet C19H20FNO3
Molekulatömeg 329.365

A paroxetin szelektív 5-hidroxitriptamin (5-HT, szerotonin) reuptake inhibitor (SSRI). Specifikusan gátolja az 5-HT újrafelvételét (reuptake) a központi idegrendszerben. Kémiailag nem rokon a triciklikus, a tetraciklikus, és a legtöbb egyéb antidepresszívummal.

A paroxetin fő metabolitjai oxidáció és metiláció poláris és konjugált termékei, melyek teljesen tisztázottak.

Tekintve, hogy alig van farmakológiai aktivitásuk, valószínűtlen, hogy hozzájárulnak a paroxetine hatásához.

A paroxetine-nek kis affinitása van a muscarinszerű cholinerg receptorokhoz. Kiderült mind az állatkísérletekből, mind a klinikai vizsgálatokból, hogy a paroxetine csak gyenge anticholinerg hatással rendelkezik. A paroxetine-nek ez a tulajdonsága a többi klasszikus antidepressivumokénál gyengébbnek tűnik.

In vitro kísérletekben kimutatták, hogy a paroxetine-nek kis affinitása van az alfa 1, az alfa2 és beta adrenerg receptorokhoz, dopamin (D2)-,5-HTl-, 5-HT2-és hisztamin (H 1)receptorokhoz.

A paroxetine emberben nem csökkenti a psychomotoros funkciókat és nem erősíti az alkohol gátló hatását.

Egészséges kísérleti alanyokban paroxetine adása után a pulzusszámban, az EKG-ban, a vérnyomásban nem észleltek klinikailag releváns változást.

A paroxetine reggeli bevétele nem befolyásolja az alvást. Hosszantartó Paretin kezelés során bebizonyosodott, hogy az antidepressans hatás legalább 1 évig fennáll.

Placeboval kontrollált vizsgálatokban a paroxetine hatása pánikbetegség kezelésében legalább 1 évig fennáll.

[szerkesztés] Farmakokinetikai tulajdonságok

A paroxetine per os alkalmazás után jól szívódik fel és first pass metabolizmuson megy át. Maximális plazmakoncentrációt kb. 6 óra múlva ér el. Állandó koncentráció a kezelés megkezdése után 7-14 nap múlva alakul ki; nincs arra utaló jel, hogy hosszantartó kezeléskor a farmakokinetikai tulajdonságok megváltoznának. Terápiás koncentráció esetén a paroxetine fehérjéhez kötődése a plazmában 95%.

A paroxetine teljes mértékben inaktív metabolitokká alakul át, melyek a vizelettel és széklettel ürülnek. A változatlanul maradt paroxetine kiválasztódása a vizelettel kevesebb mint 2%. eliminációs felezési idő változó, általában 24 óra.


[szerkesztés] Készítmények

Paretin (Sandoz)