Izoszorbid mononitrát
A Wikipédiából, a szabad lexikonból.
| Izoszorbid mononitrát | |
| 8-nitrooxy-2,6-dioxabicyclo[3.3.0]octan-4-ol | |
| CAS szám 16051-77-7 |
ATC kód {{{ATC}}} |
| INN | Isosorbide mononitrate |
| Kémiai képlet | C6H9NO6 |
| Moláris tömeg | 191.139 g/mol |
Az izoszorbid-mononitrát közvetlen ernyesztő hatást gyakorol az erek simaizomzatára és vasodilatatiót idéz elő.
A postcapillaris kapacitáserekre és a főartériákra - különösen a coronaria artériák még reagálni képes részeire - jobban hat, mint a rezisztenciaerekre.
Az érrendszer vasodilatatiója a vénás kapacitás növekedéséhez ("pooling") vezet, csökken a szívbe visszaáramló vénás vér mennyisége. Csökken a kamratérfogat és a töltőnyomás (csökken az előterhelés). A csökkent ventricularis rádiusz és szisztolés falnyomás mérsékli a szívizom energiakifejtését, s ennek megfelelően annak oxigénigényét is.
A szív töltőnyomásának csökkenése javítja az ischaemia veszélyének kitett subendocardialis régió perfúzióját, javulhatnak a regionális falmozgások és a verővolumen.
A szívközeli nagy artériák tágulása csökkenti mind a szisztémás (utóterhelés csökkenése), mind a pulmonalis ejekciós rezisztenciát.
Az isosorbide-mononitrate ernyesztőleg hat a bronchusok s a vizeletvezető rendszer izomzatára, valamint az epehólyag, az epevezeték és a nyelőcső, a vékony- és a vastagbél, továbbá a sphincterek izomzatára.
Molekuláris szinten a nitrátok hatásmódja minden valószínűség szerint úgy érvényesül, hogy hatásukra nitrogén-monoxid (NO) és ciklikus guanozin-monofoszfát (cGMP) jön létre, ami a relaxáció mediátora.
[szerkesztés] Farmakokinetikai tulajdonságok
A per os alkalmazott isosorbide-mononitrate gyorsan és teljesen felszívódik. A szisztémás hasznosulás megközelítőleg 90-100%-os. Az isosorbide-mononitrate csaknem teljesen metabolizálódik a májban. A keletkezett metabolitok inaktívak.
Plazmafelezési ideje 4-5 óra. Az isosorbide-mononitrate csaknem teljes mértékben metabolitok formájában ürül a vesén át. Csupán 2%-a választódik ki változatlan formában a vesén keresztül.
[szerkesztés] Tolerancia
Változatlan adagolás és konstans nitrátszint ellenére észleltek hatáscsökkenést.
A fennálló tolerancia a kezelés leállítása után 24 órán belül megszűnik. Megfelelő intermittáló kezelés mellett nem fejlődött ki tolerancia.
[szerkesztés] Készítmények
Olicard (Solvay)



Based on work by