Haloperidol

A Wikipédiából, a szabad lexikonból.

Haloperidol

Kémiai képlete

4-[4-(4-chlorophenyl)-

4-hydroxy-1-piperidyl]- 1-(4-fluorophényl)-butan-1-one

CAS szám
52-86-8
ATC kód
N05AD01
INN Haloperidol
Kémiai képlet C21H23ClFNO2
Moláris tömeg 375.90

A haloperidol a butirofenon-származékok csoportjába tartozó neuroleptikum. A haloperidol a centrális dopamin receptorok erős antagonistája, ezért a nagypotenciálú neuroleptikumok közé sorolják. A haloperidolnak nincs antihisztamin és antikolinerg aktivitása. A haloperidol, a közvetlen centrális dopamin-receptor gátló tulajdonsága következtében igen hatásos az érzékcsalódások és hallucinációk kezelésében (feltehetőleg a mesocorticalis és limbikus szöveteken kifejtett hatás révén) és hat a basalis ganglionokra (nigrostriatalis nyaláb) is. Jelentős pszichomotoros nyugtató hatással rendelkezik, ami magyarázhatja a mániában és más agitációs kórképekben jelentkező kedvező hatását. Limbikus aktivitása révén szedatív hatású, valamint krónikus fájdalomban jól alkalmazható adjuvánsként.

A basalis ganglionokra kifejtett hatása magyarázhatja extrapiramidális mellékhatásait (dystonia, akathisia, parkinsonizmus). Jelentős perifériás antidopaminerg aktivitása hányinger- és hányásellenes (a kemoreceptor trigger zónán keresztül), gasztrointesztinális szfinkter relaxaló és a prolaktin felszabadulást fokozó (az adenohypophysis szintjén gátolva a PIF (prolactin inhibiting factor) aktivitását) hatásait magyarázza.


[szerkesztés] Farmakokinetikai tulajdonságok

Orális haloperidol adagolás esetén a plazma csúcskoncentráció 2-6 óra között van, míg intramuscularis adásnál kb. 20 perccel a beadás után. Orális adagolás esetén a haloperidol biológiai hasznosulása 60-70%. Az eliminációs plazmafelezési idő orális adás után átlagosan 24 (12-38) óra, míg intramuscularis adás után átlagosan 21 (13-36) óra. A terápiás válaszhoz 4 μg/l-től 20-25 μg/l-ig terjedő plazmakoncentráció szükséges. A haloperidol könnyen átjut a vér-agy gáton.

A haloperidol 92%-ban kötődik a plazmafehérjékhez. Kiürülése a széklettel (60%) és a vizelettel (40%) történik. A haloperidol kb. 1%-a változatlan formában ürül a vizelettel. Az egyensúlyi megoszlási térfogata magas (7,9±2,5 l/kg).

A haloperidol plazmakoncentrációjának és legtöbb farmakokinetikai paraméterének nagy az inter-individuális (egyének közötti), de kicsi az intra-individuális (egyénen belüli) variabilitása. Ez a variabilitás, mint számos más a májban metabolizálódó gyógyszer esetében, részben a máj reverzibilis oxidációs/redukciós metabolizmusútjának aktivitásával magyarázható. A haloperidol egyéb metabolizmus útjai még az oxidatív N-dealkiláció és a glükuronidáció.